Sauap.orgИсторияМировая историяНаукаОбразование

Первое синтетическое лекарство: как изобрели аспирин

Уже больше века медики изучают его свойства, а обыватели находят ему все новые и новые применения. Сегодня этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств ВОЗ. Аспирин – известный медицинский препарат, который встречается практически в каждой аптечке, рассказывает Sauap.org.

Герой сегодняшнего дня — небольшая белая таблетка, ставшая одним из рекордсменов по производству и продажам за последнее столетие (в 1949 году ее внесли в книгу рекордов Гиннеса как самое продаваемое обезболивающее). Скорее всего, она есть и в вашей аптечке, но даже если нет, то ее содержимое — аспирин, он же ацетилсалициловая кислота, — наверняка найдется в составе какого-нибудь комплексного препарата. Любители домашних экспериментов могут без труда ее там обнаружить: если капнуть на таблетку раствором медного купороса, то она позеленеет (а если вдруг у вас дома завалялся хлорид железа (III), то в реакции с ним цвет получится фиолетовым).

Однажды в 1851 году в небольшую лабораторию химика Шарля Жерара в Париже зашел его друг, практикующий врач Морис Дюпан. Во время беседы врач пожаловался химику, что вынужден выписывать пациентам с легкими головными болями ивовую кору (ее нужно было жевать или заваривать как чай). И хотя это средство было известно человечеству еще со времен Гиппократа, в век промышленной революции оно выглядело несолидно.

Между тем еще в 1828 году немецкий химик Бюхнер выделил из коры действующее вещество салицин (от латинского названия ивы — Salix). Однако действие его было очень слабым, поэтому распространения оно не получило. Жерар предложил своему приятелю использовать производное салицина, салициловую кислоту, однако тот объяснил, что это как раз тот случай, когда лечение хуже самой болезни — это вещество, хотя и утоляет боль, вызывает сильное раздражение слизистой рта, горла и желудка, а у его солей, салицилатов, ужасный вкус.

Аспирин стал первым полностью синтетическим лекарством, которое не имеет прямых аналогов в природе.

Диалог с врачом запал Жерару в душу. Он стал размышлять над тем, можно ли нейтрализовать неприятные побочные эффекты салициловой кислоты, чтобы создать сильное современное болеутоляющее. За два последующих года он перерыл все доступные статьи и книги и перепробовал более 200 различных веществ, но не добился сколько-нибудь заметного успеха. Наконец, в 1853 году Жерар попробовал смешать ацетилхлорид и салицилат натрия и в результате бурной реакции получил твердое вещество, неправильно названное им «салицилово-ацетиловым ангидридом» (в теории в то время были пробелы). Однако, когда химик попытался добавить к нему раствор карбоната натрия, вещество разложилось на салицилат и ацетат натрия — и Жерар упустил свою мечту. Он продолжал поиски идеального болеутоляющего до 1864 года и в конце концов бросил это занятие, посчитав, что создать подобное лекарство невозможно. Надо сказать, что по стопам Жерара шли и другие химики — например, фон Гилм, получивший в 1859 году ацетилсалициловую кислоту из салициловой и ацетилхлорила, а также Шредер, Принцхорн и Краут, повторившие в 1869 году оба способа синтеза.

Достоверно неизвестно, знал ли об этих экспериментах немецкий химик Феликс Хоффман, поступивший в 1894 году на работу в фармацевтическую компанию Bayer после защиты диссертации в Мюнхенском университете. Как гласит легенда, отец Феликса страдал от артрита, что подтолкнуло исследователя к поискам болеутоляющего, способного облегчить страдания Хоффмана-старшего. Феликс изучил всю доступную литературу, и вполне возможно, что он видел статьи предшественников. В любом случае в 1897 году он придумал новый, более простой метод получения ацетилсалициловой кислоты из салициловой кислоты и уксусного ангидрида, но что гораздо важнее — он разработал промышленный вариант этого процесса. В 1899 году компания Bayer выпустила препарат на рынок под названием Aspirin (A — acetyl, spir — spiraea ulmaria, таволга вязолистная, содержащая салициловую кислоту, in — популярный суффикс в названиях лекарств), которое за более чем сто лет применения прочно вошло во все языки мира.

От жара и боли, для сердца и для детей

Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позже выяснились его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. После Второй мировой войны калифорнийский врач Лоуренс Крейвен опытным путем обнаружил, что аспирин серьезно снижал риск кардиологических заболеваний. Сегодня большая часть аспирина именно с этой целью и используется — для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

В 1952 году появился детский аспирин щадящей концентрации, а в 1969 таблетки аспирина включили в аптечки астронавтов «Аполлона».

Исследовательская деятельность вокруг свойств аспирина не утихает до сих пор. Так, по данным исследований профессора Питера Ротуэлла из Оксфордского университета, регулярный прием ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака легких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.

По данным исследователей из Университета Алабамы (США) и Университета Оттавы (Канада), аспирин снижает еще и риск развития рака печени. Те испытуемые, которые принимали аспирин в течение 10 лет, реже страдали от гепатоцеллюлярной карциномы и на 45 % реже умирали от хронических заболеваний печени.

Ученые из Университета Западной Австралии в Перте утверждают, что аспирин помогает пожилым людям бороться с депрессией. А голландские специалисты из института нейронаук и Академического медицинского центра установили, что ежедневный прием аспирина для профилактики болезней сердца чреват для пожилых людей потерей зрения. Риск возрастает в 2 раза по сравнению с теми, кто не принимает аспирин. Но польза от аспирина в профилактике заболеваний сердца признана более значимой, чем наносимый им вред для глаз.

На сегодняшний день аспирин применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство, как средство профилактики инфарктов и тромбозов, при комплексном лечении некоторых заболеваний, например, в гинекологии. Широко распространено применение аспирина как средства против симптомов похмелья.

Безопасная суточная доза аспирина: 4 г в сутки. Принимать препарат можно только после еды и запивать его нужно достаточным количеством воды.

Но аспирин ни в коем случае нельзя применять бесконтрольно и без назначения врача. Передозировка приводит к тяжелым патологиям почек, мозга, легких и печени, первыми симптомами передозировки являются потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, отеки, кожные и другие аллергические реакции. Ежедневный же прием аспирина может вызвать желудочно-кишечное или даже мозговое кровотечение.

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!

При копировании материала ссылка на сайт Sauap.org обязательна!

Главное фото: https://townsquare.media/site/385/files/2015/03/57083359.jpg?w=1200&h=0&zc=1&s=0&a=t&q=89

Ссылки: https://www.popmech.ru/diy/9715-pervoe-sinteticheskoe-lekarstvo-aspirin/, https://aif.ru/health/life/era_aspirina_istoriya_sozdaniya_preparata_ot_boli_zhara_i_raka

Редакция Sauap.org

You may also like

Leave a reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *

15 + 16 =

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.

More in Sauap.org